蓖麻子的功能主治及药理作用
蓖麻子有消肿拔毒,泻下通滞的作用,用于痈疽肿毒,喉痹,大便燥结等症状。下面跟着小编一起来看看蓖麻子的药理作用及功能主治。
蓖麻子的功能主治
消肿拔毒;泻下导滞;通络利窍。主痈疽肿毒;瘰疬;乳痈; 喉痹;疥癞癣疮;烫伤;水肿胀满;大便燥结;口眼歪斜;跌打损伤
【用法用量】外用:适量,捣敷或调敷。内服:入丸剂,1-5g;生研或炒食。
【注意】孕妇及便滑者忌服。《本草经疏》:脾胃薄弱、大肠不固之人,慎勿轻用。
【贮藏】置阴凉干燥处。
蓖麻子的药理作用
1.抗肿瘤作用:1.1.对实验肿瘤的作用: 蓖麻毒蛋白对 体外培养的多种肿瘤 细胞株和 变异细胞株均十分敏感,0.002-0.3mcg/ml可以抑制淋巴腺瘤SI、BW5147、MBC2、EL2,骨髓瘤P3、C1、RBC5、S117、S194、J588、MOPC315/P和骨髓样白血病C1498的生长。 蓖麻毒蛋白亦能抑制 体外培养的正常细胞和各种动物肿瘤细胞。实验还证明它对病毒致变异的成纤维细胞(SV3T3)比对正常 3T3细胞更为敏感。
蓖麻毒蛋白对 小鼠艾氏腹水癌、腹水肝癌。宫颈癌U14、肉瘤S180及白血病等动物移植性肿瘤均有一定治疗作用。于接种后1,3天ip 7.5mcg/kg,能够完全抑制艾氏 腹水癌细胞生长,使小鼠生存时间延长。一次ip蓖麻毒蛋白25mcg/kg,48小时后可使癌细胞减少90%;96小时后几乎所有的癌细胞 形态发生如下改变:细胞膨胀,核出现空泡及 有丝分裂停止,胞浆暗染、周围亦出现不规则的空泡等。
1.2.作用原理:蓖麻毒蛋白可以强烈抑制各种癌细胞的 蛋白质合成,中等强度抑制 DNA合成,而对RNA合成的抑制轻微。据 蓖麻毒蛋白对家兔网织细胞溶胞产物(Iysaie)的无细胞系统(Cell一free system)蛋白质合成有强烈的抑制作用,证明了它不是影响癌细胞的醣代谢或氨基酸的提取,而是强烈地抑制真核生物 核蛋白体的蛋白质合成。蓖麻毒蛋白具有二个肽链,由S一S链相联。发生作用前有一个裂解过程,裂解后释放出A链和B链,A链称之为效应链(Effectoner);B链称之为结合链(Haptomer)·B链可以与 细胞表面的碳水化物受体结合,把游离的A链或者整个毒蛋白分子通过质膜带入胞浆,与核蛋白体60-S亚基发生作用,抑制 氨基酰 t-RNA与核蛋白体的酶结合,使核酸的 延伸因子减少,从而使核酸失活,抑制蛋白质合成,并导致 细胞死亡。
与 蓖麻毒蛋白相似结构的所有 相思豆毒蛋白(Abrin),此类毒蛋白与细胞表面的乳糖残基单糖受结合是共同的,结合部位包括二个以上的糖。用 神经氨酸处理细胞,可增加结合部位,已经证明:肿瘤细胞表面的单糖链与正常细胞有区别,其 糖蛋白有过多的涎酸,糖脂常含有不完整的链。不完整的链易与毒蛋白结合,此可解释这类毒蛋白的抗癌作用。
2.细胞 凝集作用:过去大量的资料认为蓖麻毒蛋白在体外对各种动物和人类的红细胞,小肠粘膜细胞,肝细胞及其它细胞,组织悬液均有强烈的凝集作用。但是,凝集作用。 蓖麻血凝素的凝集速度除了决定于血凝素和红细胞的量外,还与pH有关,碱性环境有助血凝。该血凝素在发生凝集作用时需要有血清补体参加,这个补体可以互换,例如山羊和豚鼠。该血凝作用除了可以由血清补体活化外,还可由某些 还原剂活化,例如半胱氨酸和抗坏血酸。蓖麻血凝素在产生凝集作用的同时还伴有类似于 番木瓜 蛋白酶的 蛋白质水解作用 ,可能是 受体破坏酶的作用。
3. 热原作用: 蓖麻毒蛋白是一个很强的热原物质。它对各种哺乳类动物和人类都具有十分强的致热作用,0.05-0.2mcg/kg 就可以产生热原反应,比其它任何热原都强而持久,潜伏期也长。 大鼠sc蓖麻毒蛋白20mcg/kg,3.5小时后体温开始升高,持续时间超过6小时。反复注射可以产生 耐受性,但与细菌类热原物质无交叉耐受性。它所造成的热原反应可用阿司匹林。非那西汀等解热。故认为它可作为解热实验的工具药。
4.免疫反应:蓖麻毒蛋白具有很强的抗原性,以各种途径进入人体或各种哺乳动物体内可产生抗体和过敏反应,种植蓖麻的农民血液中也有这种抗体,称之为蓖麻毒蛋白抗体,十分稳定,除此之外,还可以使体内非特异抗体升高。此过程中血浆组分发生变化,由于肝毒的作用,白蛋白水平下降,随着 肝再生白蛋白水平逐渐上升,a-球蛋白上升,而B-球蛋白下降。说明 蓖麻毒蛋白特异地破坏蛋白的合成可以被抗体的作用而减弱;热原反应也可以被抑制。由于蓖麻毒蛋白能产生细胞毒作用,因此,它能抑制巨噬细胞等参与免疫功能的细胞。 蓖麻血凝素还能够沉淀免疫球蛋白,完全沉淀IgM;但仅沉淀IgG10%,只与IgG3发生沉淀反应,不与IgG1反应。
5.对心血管和呼吸系统的作用:1次iv蓖麻毒蛋白3.2mcg/kg是使麻醉兔产生心、肝、肾中毒反应的临界剂量,小于此量时对心血管及呼吸系统无明显影响。而麻醉猫注射250-500mcg/kg 时,血压立即上升,脉搏、呼吸加快或潮气量增。当注射剂量增至30mg/kg 时,血压降至零,心跳停止于舒张期,出现潮式呼吸而死亡;心电图出现R一R间隔延长,P波消失,T波倒置等现象。麻醉猫 iv 蓖麻毒蛋白250-500mcg/kg可以轻微的对抗B-受体兴奋剂 异丙基肾上腺素。先注射黎 芦碱25mg/kg,然后注射蓖麻毒蛋白可以使肾上腺素、 去甲肾上腺素、乙酰胆碱、 升压素和组胺的全部药理作用减弱。蓖麻毒蛋白还能降低黎芦碱和 尼古丁的反射作用。 蓖麻碱也可引起实验动物血压下降,呼吸抑制、可能与其分子中所含氰基有关。 蓖麻叶水煎剂可使正常离体蛙心及水合氯醛,麦角浸膏、乙酰胆碱、阿托品、奎宁、 氯化钾中毒的蛙心 振幅增大。该水煎剂能使犬血压下降, 大鼠后肢血管扩张。
6.泻下作用: 蓖麻种子中的油本身并无致泻作用,在十二指肠内受 脂肪分解酶的作用,皂化成 蓖麻油酸钠与甘油,蓖麻油酸钠对小肠有刺激性,引起肠蠕动增强,小肠内容物急速向结肠推进,在服药后2~6小时,排出 半流质粪便,排便后可有暂时的便秘;加大剂量不能增强效力,未水解部分很快排泄到大肠, 蓖麻油酸吸收后,与其他脂肪酸一样在体内代谢分解,因此,蓖麻油作为泻剂是比较安全的;由于味道不好,可以制成乳剂内服。蓖麻油能阻碍 山道年的吸收,并非由于腹泻引起。
蓖麻油本身刺激性小,可作为皮肤滑润剂用于皮炎及其他皮肤病,作成油膏剂用于烫伤及溃疡,种子的糊剂用于皮肤黑热病的溃疡,此外可用于眼睑炎;作为溶剂以除去眼的刺激物,局部应用于阴道及 子宫颈疾患。
7.其它作用: 蓖麻毒蛋白可以影响 体外培养的各类白细胞的呼吸作用。0.3-33mcg/ml可降低单核细胞的耗氧量,16.6-33.2mcg/ml,可降低淋巴细胞的耗氧量,增加 嗜中性粒细胞的耗氧量;当浓度增加至66.6mcg/ml时,嗜中性粒细胞的呼吸亦受抑制。