阿苯达唑的用法

2016-12-06

阿笨达唑的药理

药效学

①本品系苯并咪唑类衍生物，于体内迅速代谢为亚砜，砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制其葡萄糖摄取，使虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡素酸还原酶，而阻止三磷酸腺苷的产生，引起虫体死亡;②与甲苯咪唑相似，本药引起虫体肠细胞胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基器内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解，虫体死亡;③本品有完全杀死钩虫卵与鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用。

药动学

本品不溶于水，故在肠道内吸收缓慢。原药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜，前者为杀虫成分。本品在体内分布依次为肝、肾、肌肉，可透过血脑屏障，脑组织内也有一定浓度。口服后2.5～3小时血药浓度达峰值。原药与砜衍生物在血中的浓度极低，不能测出，而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中T1/2为8.5～10.5小时。本品及其代谢产物在24小时内87%从尿排出，13%从粪便排出，在体内无积蓄作用。

阿笨达唑的适应症

本品为广谱驱虫药，用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛线虫、绦虫和囊虫病，也可用于治疗粪类圆线虫病。

阿笨达唑的用法用量

1.成人常用量口服。①蛔虫及蛲虫病，每日400mg顿服;②钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病，每次400mg，每日2次，连服3日;②旋毛线虫病，一日600mg或800mg，分2次服，疗程一周;④囊虫病，每日按体重18mg/kg，分2次日服，10日为一疗程(近有报告可将疗程延长至一个月)。⑤包虫病，每日按体重20mg/kg，分2次口服，疗程一月，需多次治疗。

2.小儿常用量12岁以下小儿用量减半。

[制剂与规格]阿苯达唑片200mg

阿苯达唑胶囊200mg

成人，驱钩虫，首次剂量口服0.4g，10日以后再给0.4g，驱蛔虫，绕虫或驱鞭虫，一次口服0.4g，其它寄生虫，每日口服0.4g，连服6日，必要时再给一次。小儿用量减半，或遵医嘱。囊虫病一日每公斤体重15-20mg，分2次口服，一疗程10日，停15-20日进行第二疗程，一般需2-3疗程。必要时可重复治疗。

[用法及用量]口服。成人常用量：①蛔虫及蛲虫病，400mg1次顿服。②钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病，每次400mg，每日2次，连服3日。③旋毛线虫病，每日600mg或800mg，分2次服，疗程1周。④脑囊虫病，每日18mg/kg，分2次口服，10日为一疗程，也可视病情延长至1个月。⑤包虫病：每日20mg/kg，分2次口服，疗程1月，需多次治疗。

小儿常用量：12岁以下小儿用量减半。

本品杀灭旋毛线虫的肠内成虫与脱囊期幼虫以及移行期幼虫的作用，优于成囊期幼虫，故应早期治疗。

蛲虫病易自身重复感染，故在集体治疗后2～4周，应重复治疗1次。

本品仅杀死粪类圆线虫的成虫，不能杀死幼虫，故治疗后2周宜重复治疗1次。

[剂型与规格]片剂：200mg/片。胶囊剂：200mg/粒*

阿笨达唑的禁用慎用

①孕妇、哺乳期妇女禁用;②有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病者不宜用本品，有癫痫史者慎用;

严重肝，肾及心脏疾患者慎用。因为它有致畸作用及对胚胎有毒性作用，孕妇、哺乳期妇女禁用。

有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病者不宜用本品，有癫痫史者慎用。

阿笨达唑的给药说明

本品杀灭旋毛线虫的肠内成虫与脱囊期幼虫以及移行期幼虫的作用，优于成囊期幼虫，故应早期治疗。

蛲虫病易自身重复感染，故在集体治疗后2—4周，应重复治疗一次。

本品仅杀死粪类圆线虫的成虫，不能杀死幼虫，故治疗后二周宜重复治疗一次。

阿笨达唑的不良反应

①不良反应的发生率为6一14.9%，有恶心、头昏、失眠、口干、乏力、畏寒、胃不适、轻微腹痛、食欲减退等，多发生在服药后2—3日，轻者数小时内即消失，头晕、乏力可持续2—3日;②治疗蛔虫病时，2%的病例发生口吐蛔虫的反应;③治疗脑型囊虫病时，于第一疗程结束后7一16日出现头痛(53.7%)、低热(22.7%)、癫痫(13.3%)、视力障碍(4.3%)等，这与囊虫在脑组织中缓慢死亡有关，国内已有治疗中发生脑疝而死亡的报告。

可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。头痛，头晕，乏力，血尿，发热，寻麻疹。

不良反应的发生率为6%～14.9%，有恶心、头昏、失眠、口干、乏力、畏寒、上腹不适、轻度腹痛、食欲减退等，多发生在服药后2～3日，轻者数小时即可消失。头晕、乏力可持续2～3日。治疗蛔虫病时，2%的病例发生口吐蛔虫的反应。治疗脑囊虫病时，于第一疗程结束后7～16日出现头痛、低热、癫痫、视力障碍等。氨基转移酶可能升高。