吗替麦考酚酯胶囊说明书 吗替麦考酚酯胶囊功效

吗替麦考酚酯胶囊(素能)用于预防同种肾移病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，吗替麦考酚酯胶囊可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。下面是小编整理的吗替麦考酚酯胶囊说明书，欢迎阅读。

吗替麦考酚酯胶囊商品介绍

通用名：吗替麦考酚酯胶囊

生产厂家: 浙江海正药业股份有限公司

批准文号：国药准字H20070081

药品规格：0.25g*40粒

药品价格：￥260元

吗替麦考酚酯胶囊说明书

【通用名称】吗替麦考酚酯胶囊

【商品名称】吗替麦考酚酯胶囊(素能)

【英文名称】MycophenolatemofetilCapsules

【拼音全码】MaTiMaiKaoFenZhiJiaoNang(SuNeng)

【主要成份】吗替麦考酚酯

分子式：C23H31NO7

分子量：433.50

【性状】吗替麦考酚酯胶囊(素能)为硬胶囊，内含白色或类白色粉状颗粒。

【适应症/功能主治】用于预防同种肾移病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，吗替麦考酚酯胶囊可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

【规格型号】0.25g*40s

【用法用量】1.预防排斥剂量:应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一次，一天两次(一天2克)，口服吗替麦考酚酯胶囊2克/天比口服3克/天安全性更好。2.治疗难治性排斥的剂量:在临床试验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一次，一天两次(3克/天)。3.特殊剂量:如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3×103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克一次，一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。

【不良反应】1.临床经验:免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯或联合服用吗替麦考酚酯、环孢素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少，脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。(见警告)2.使用吗替麦考酚酯治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克。预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。3.接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤(见警告)。术后3年内，在免疫方案中接受吗替麦考酚酯治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照实验中，每天3克的病人的发生率为1.6%，每天2克的病人的发生率为0.6%，安慰剂组为0%，硫唑嘌呤组的发生率为0.6%。在治疗难治性肾移植的对照实验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。4.所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制负荷增加(见警告)。对肾移植病人，用吗替麦考酚酯治疗和用咪唑硫嘌呤治疗，病人机会感染的总发生率相似。同年轻人相比，老年人，尤其那些接受吗替麦考酚酯作为联合免抑制方案一部分的病人，一些感染(包括巨细胞病毒属组织侵入病)、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。

【禁忌】尚不明确。

【注意事项】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

【药代动力学】1.吸收:口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA大浓度(Cmax)将降低40%。2.分布:由于肠肝循环作用，服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺(4克，一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆白蛋白结合。3.代谢:MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG无药理活性。4.排泄:MMF代谢以后有极少量MPA(<1%)从尿液排出，多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40天)，平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax)，比正常志原者和移植肾功能稳定的病人约低50%。5.特殊情况下的药代动力学:单剂研究(每组6例)显示，严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米)，MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高28-75%。同样情况下，MPAG曲线下面积高3-6倍，与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功性损害病人的MMF多次剂量药代动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的MPAO-12小时曲线下面积(AUC)与无肾功能延迟恢复受者无显著差异，但无活性成分的MPAG，其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

【贮藏】置阴凉干燥处。

【包装】0.25g*40粒/瓶/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H20070081

【生产企业】浙江海正药业股份有限公司

吗替麦考酚酯胶囊(素能)的功效与作用吗替麦考酚酯胶囊(素能)用于预防同种肾移病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，吗替麦考酚酯胶囊可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

吗替麦考酚酯胶囊使用常见问题

吗替麦考酚酯胶囊为霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物，已投入临床使用多时。吗替麦考酚酯胶囊的治疗效果显著，受到了广大患者的青睐。那么，吗替麦考酚酯胶囊的副作用是什么?

吗替麦考酚酯胶囊的副作用是腹泻和白细胞减少症，伴随贫血、恶心、腹痛、败血症、恶心和呕吐、消化不良等。因此，接受吗替麦考酚酯胶囊治疗的患者应做全血计数。治疗第一个月每周一次;第2、3个月内每月两次;以后的每月一次至一年。中性粒细胞减少症的发展，可能与吗替麦考酚酯胶囊、合并用药、病毒感染或者以上因素综合作用有关。如出现中性粒细胞减少症(绝对中性粒细胞计数<1.3×103μl)，应中断吗替麦考酚酯胶囊治疗或者减量，并且应对这些患者进行密切观察。

吗替麦考酚酯胶囊在临床上适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯胶囊应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。吗替麦考酚酯胶囊为橙色与蓝色的双色胶囊，内容物为白色或类白色块状物或(和)粉末。

抑制淋巴细胞增殖所需的MPA浓度，对大多数淋巴细胞无抑制作用，MPA还能通过直接抑制B细胞的增殖来抑制抗体的形成。治疗量的MMF并不抑制多糖激活人外周血淋巴细胞产生白介素-I，也不抑制有丝分裂原激活的外周淋巴细胞合成白介素-Ⅱ和其受体表达，这点也不同于环孢霉素、FK-506。

由此可见，吗替麦考酚酯胶囊的副作用是较小的。吗替麦考酚酯胶囊在临床上的应用广泛，不仅疗效可靠，且安全性高，患者可放心服用。