左乙拉西坦片说明书

左乙拉西坦片(开浦兰)用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。下面是小编整理的左乙拉西坦片说明书，欢迎阅读。

左乙拉西坦片商品介绍

通用名：左乙拉西坦片

生产厂家: UCB Pharma S.A.(比利时)

批准文号：注册证号H20110409

药品规格：0.25g*30片

药品价格：￥160元

左乙拉西坦片说明书

【通用名称】左乙拉西坦片

【商品名称】左乙拉西坦片(开浦兰)

【英文名称】LevetiracetamTablets

【拼音全码】ZuoYiLaXiTanPian(KaiPuLan)

【主要成份】左乙拉西坦片(开浦兰)的活性成份为左乙拉西坦，其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

化学名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

分子式：C8H14N2O2

分子量：170.21

【性状】左乙拉西坦片(开浦兰)为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片，500mg为黄色片，1000mg为白色片)，除去包衣后均显白色。

【适应症/功能主治】用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

【规格型号】0.5g*30s

【用法用量】口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。成人(]18岁)和青少年(12岁~17岁)体重≥50kg起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。根据临床效果及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日两次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500mg/次，每日2次。

【不良反应】1.全身反应和给药部位不适，常见：乏力。2.神经系统不适，常见：嗜睡、健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。3.精神心理变化，常见：易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常。上市后不良事件报道：行为异常、攻击性、易怒、焦虑、错乱、幻觉、易激动、精神异常、自杀、自杀性意念、自杀企图。但还没有足够数据，用于估计对它们的发生率或建立因果关系。4.消化道不适，常见：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。5.代谢和营养障碍，常见：食欲减退。当病人同时服用托吡酯时，食欲减退的危险性增加。6.耳及迷路系统不适，常见：眩晕。7.眼部不适，常见：复视。8.伤害、中毒和后续的并发症，常见：意外伤害。9.感染和传染，常见：感染。10.呼吸系统不适，常见：咳嗽增加。11.皮肤和皮下组织异常变化，常见：皮疹。上市后不良事件报道：脱发，某些病例中，停药后，自行恢复。12.血液系统和淋巴系统异常变化，上市不良事件报道：白细胞减少、嗜中性细胞减少、全血细胞减少、血小板减少但还没有足够数据，用于估计它们发生率或建立因果关系。

【禁忌】对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。

【注意事项】1.根据当前的临床实践，如需停止服用左乙拉西坦片(开浦兰)，建议逐渐停药。2.临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上，但在服用安慰剂的成人及儿童患者中，也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。3.对于肝功能损害的病人，参照[用法与用量]。对于严重肝功能损害的病人，应先行检查肾功能，然后进行调整。4.目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。5.由于个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而，对于这些需要服用药物的病人，不推荐操作需要技巧的机器，如驾驶汽车或者操纵机械。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前没有孕妇服用左乙拉西坦片(开浦兰)的资料，动物试验证明该药有一定的生殖毒性。对于人类潜在的危险目前尚不明确。如非必要，孕妇请勿应用左乙拉西坦。突然中断抗癫痫治疗，可能使病情恶化，对母亲和胎儿同样有害。动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出，所以，不建议病人在服药同时哺乳。

【药物相互作用】1.体外数据显示：治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。另外，左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。2.左乙拉西坦血浆蛋白结合率低([10%)，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。3.临床药代动力学研究(苯妥英、丙戊酸钠、口服避孕药、地高辛、华法令和丙磺舒)和安慰剂对照临床试验中通过药代动力学筛选评估了药物之间的潜在药代动力学相互作用。4.左乙拉西坦和其他抗癫痫药物(AEDs)间的药物-药物相互作用

【药物过量】1.症状：据观察有嗜睡、激动、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制及昏迷。2.药物过量急救措施。在急性药物过量后，应采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚无左乙拉西坦的解毒剂。治疗需对症治疗，也可包括血液透析。透析排出的效果：左乙拉西坦60%，主代谢产物74%。

【药理毒理】1.药理：左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。2.毒理：左乙拉西坦Ames试验、CHO/HGPRT基因座哺乳动物细胞基因突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。左乙拉西坦水解产物和主要人体代谢物(ucbL057)Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性。

【药代动力学】1.左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢，个体内和个体间差异小。多次给药，不影响其清除率。左乙拉西坦片(开浦兰)没有性别、种族差异性和生理节奏差异。左乙拉西坦片(开浦兰)的药代动力学研究显示健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。2.由于左乙拉西坦的吸收完全性和线性关系，其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测，因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。

【贮藏】密封。

【包装】0.5g*30s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】H20110410

【生产企业】UCBPharmaS.A.(比利时)

左乙拉西坦片(开浦兰)的功效与作用左乙拉西坦片(开浦兰)用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

左乙拉西坦片服用常见问题

孕妇生病用药是需要非常谨慎的。而左乙拉西坦片能够用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。那么，孕妇能吃左乙拉西坦片吗?

不建议孕妇吃左乙拉西坦片。目前没有孕妇服用左乙拉西坦片的资料，动物试验证明该药有一定的生殖毒性。对于人类潜在的危险目前尚不明确。如非必要，孕妇请勿应用左乙拉西坦。突然中断抗癫痫治疗，可能使病情恶化，对母亲和胎儿同样有害。动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出，所以，不建议病人在服药同时哺乳。

左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用，并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。

但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用，这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。

体外、体内试验显示，左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电，而对正常神经元兴奋性无影响，提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。