蒂清的用法与注意事项

2017-03-05

蒂清适应症为多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤,蒂清的使用方法你知道多少呢?以下是由小编整理关于蒂清的用法的内容,希望大家喜欢!

蒂清的用法

本药每一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡,一日1次,在28天为一治疗周期内连续服用5天。如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×10[sup]9[/sup]/L,血小板数为≥100×10[sup]9[/sup]/L时,下一周期剂量为按体表面积口服一次200mg/㎡,一日1次,在28天的治疗周期内连续服用5天。

在治疗期间,第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血细胞数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×10[sup]9[/sup]/L,血小板数≥100×10[sup]9[/sup]/L时,再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内,如果测得的绝对中性粒细胞数(ANC)[1.0×10[sup]9[/sup]/L或者血小板数[50×10[sup]9[/sup]/L时,下一周期的剂量将减少50mg/m[sup]2[/sup],但不得低于最低推荐剂量100mg/m[sup]2[/sup]。

蒂清的注意事项

1.有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×10[sup]9[/sup]/L,血小板数≥100×10[sup]9[/sup]/L时,再进行下一周期的治疗。

2.肝、肾机能损伤病人慎用本品。

3.替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施。

4.女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

蒂清的药理毒理

药理作用

替莫唑胺在生理pH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O[sup]6[/sup]和N[sup]7[/sup]位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。

毒理研究

遗传毒性:替莫唑胺对体外细菌有致突变作用(Ames试验),对哺乳细胞染色体有致裂变作用(人外周血淋巴细胞试验)。

生殖毒性:目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明,大鼠和狗给药剂量分别为50mg/㎡和125mg/㎡(按体表面积计算,分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8)时,本品对动物睾丸有毒性,表现为合胞体细胞(即未成熟精子)出现和睾丸萎缩。

致癌性:尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/㎡(按体表面积计算,与最大推荐人日用量相当),给药3个周期后,雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌。以25、50、125mg/㎡(按体表面积计算,大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后,所有剂量组动物均出现乳腺癌;高剂量组在心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤,还出现精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌、哈德氏腺癌,另外可见动物皮肤、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤。

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